西地那非以在開發心血管藥時，發現另一用途，為無創治療男性勃起功能障礙，開辟了一個新方法，自1998年上市以來，也有兩億人接受了此藥的治療，成為提高人類的生命質量的代表藥，有效率為48%至82%。
西地那非口服吸收良好，服后十到四十分鐘起效，若與高脂肪食物同服，血漿藥物濃度達峰值時間會延遲1小時，同時，血漿峰濃度降低25%，因此不易保持，尤其是大量進食有利食物。
建議在性交前1小時左右服藥，也可在性活動前0.5至4小時服，其作用維持四到8小時，個別人可持續12小時，推薦劑量為25至一百毫克，但65歲以上老人的初始劑量為25毫克，但有幾類人不宜應用西地那非，希望在生活中注意：
一，西地那非能增加硝酸酯類藥的降壓作用，正在服用硝酸甘油，硝酸異山梨酯，消心痛，單硝酸異山梨酯，長效心痛之魯藍新康，消福臘或抗壓，高血壓者不宜服用，婦女和兒童，嬰兒禁用。
二，有心血管病預兆者慎用，或存在六個月內發生過心肌梗死，中風，心律失常，低血壓，90杠50毫米汞柱，或高血壓180杠120毫米汞柱者，不穩定心絞痛者，冠狀動脈病和視網膜色素沉著患者慎用。
三，陰莖畸形，陰莖彎曲，陰莖海綿體纖維變性或有硬結者慎用。
四，事不宜進行性生活的人群，急性冠狀功能綜合癥，冠心病明顯缺血，精力衰竭，急性心肌梗死，中風，心律失常者，不宜使用。
