格列奈類藥物包括瑞格列奈和那格列奈，其作用是刺激第一時相的胰島素分泌。格列奈類藥物可以單獨或與雙胍類胰島素增敏劑聯合使用以減少餐后高血糖，在單獨使用時一般不導致低血糖。
1、瑞格列奈，瑞格列奈為新型短效促胰島素分泌藥，作用于胰島b細胞促進胰島素分泌，使血糖水平快速降低，本品口服吸收迅速，起效時間為0-30分鐘，服藥后1小時內血漿藥物濃度達峰值，然后迅速下降，4-6小時內被清除。可用于經飲食控制仍不能有效控制的二型糖尿病病人，與二甲雙胍合用對控制血糖有協同作用，對于肥胖與非肥胖的二型糖尿病病人有同等療效。本品每片為0.5毫克，進餐前服藥，不進餐不服藥，無論每日進餐幾次，只要每餐前服用即可，治療一到三周后血糖濃度可望達到穩定狀態。
2、那格列奈，那格列奈對b細胞具有快開快閉的特點，臨床實驗表明那格列奈與二甲雙胍或格列酮類藥物合用有互補作用，使血糖控制效果更佳。本品最大血藥濃度為1-2個小時，作用持續時間為4-6小時，可用于經飲食控制后仍不能有效控制血糖的二型糖尿病病人，那格列奈片劑有60毫克、120毫克、180毫克三種。推薦劑量為120毫克，每日三次與主餐前一起服用也可于餐前三十分鐘內服用。
