鹽酸二甲雙胍腸溶片，用于單純飲食控制不滿意的，非胰島素依賴型糖尿病人，尤其是肥胖者，不但有降血糖作用，還有減輕體重作用，鹽酸二甲雙胍腸溶片，飯前半小時服用，因其為腸溶片，服用時須整片吞服，不可嚼碎或掰開服用。成人通常起始劑量為0.25克，一日2到3次，間隔8到12小時一次，以后根據血糖和尿糖情況調整劑量，每日最大劑量不超過2克。兒童10到16歲，2型糖尿病患者的，起始劑量為0.25克，一日2到3次，間隔8到12小時一次。根據血糖控制情況，可酌情增加劑量，最高劑量為每日2克，分次服用，不推薦10歲以下兒童服用本品。本藥可減少維生素B12的吸收，治療初階段可能會有胃腸道反應，如腹瀉、惡心、嘔吐，腹脹以及食欲減退等癥狀，通常為一過性，繼續治療可自行緩解。
注意本藥積累可導致乳酸性酸中毒，一旦發生可能致死，服藥期間應避免過量飲酒，以免造成乳酸性酸中毒，既往有乳酸酸中毒史者慎用，70歲以上患者，也可能出現乳酸性酸中毒應慎用，它與腎功能程度和患者年齡有關。對患者定期監測腎功能和，使用最低有效劑量，可以降低發生的風險，如發生不適、肌肉酸痛，嗜睡、呼吸窘迫等癥狀，應立即停藥并予以治療，透析可有效清除本藥，鹽酸二甲雙胍腸溶片。對于一型糖尿病不單獨使用，它與磺酰脲類藥物，如格列美脲、格列吡嗪等，服用無效時合用，有協同作用，比各自單藥治療的效果更好，正常情況下不會引起低血糖。但與胰島素合用會加強降血糖作用，應減少胰島素劑量，也可加強抗凝藥，如華法林的抗凝血作用，導致出血傾向，地高辛、嗎啡、阿米洛利、普萘洛爾、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯喋啶或萬古霉素等，可能與鹽酸二甲雙胍發生相互作用。
應仔細監測血糖情況并調整用量，其他會導致高血糖的藥物，與本品合用時，如皮質類固醇、地塞米松等，甲狀腺素、雌激素、口服避孕藥、尼古丁酸鈣離子通道阻滯劑、硝苯地平等、苯巴比妥類，可能會使血糖控制失調，應密切監測血糖情況。注意動脈造影，注射含碘造影劑的患者，應提前三天停用本品，結束檢查后48小時內也不可服用，防止造成急性腎功能改變。服用二甲雙胍腸溶片時，應定期檢測血糖、尿糖、尿酮體及肝腎功能，糖化血紅蛋白，對維生素B12攝入不足的患者，應每年監測血常規，每2到3年監測一次，血清維生素B12水平。
