吡嗪酰胺片與其他抗結核藥，如鏈霉素、異煙肼、利福平，及乙胺丁醇聯合用于治療結核病。該藥為煙酰胺衍生物，僅對結核分枝桿菌有效，對其他分枝桿菌及其他微生物無效。作用機制可能是通過滲入到含結核桿菌的巨噬細胞內，轉為吡嗪酸而發揮作用。抗菌作用的強弱與環境酸堿度密切相關，僅在偏酸性環境中有抗菌活性，對細胞外及在中性，或堿性環境中的結核菌無效。單獨應用時，結核分枝桿菌對其迅速產生耐藥性，故需與其他抗結核藥聯合應用。與利福平和異煙肼合用，有明顯的協同作用。對異煙肼、鏈霉素耐藥的結核菌，也有抗菌效能。
孕婦使用吡嗪酰胺需權衡利弊，可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月，如對上述藥物中任一種耐藥，而對吡嗪酰胺敏感，可考慮采用本品。有相關研究表明，該藥可在母乳中分泌，所以哺乳期婦女，在用藥時應該停止哺乳。吡嗪酰胺具有較大毒性，兒童不宜使用，必須應用時，應在專業醫生指導下使用。肝功能不全糖尿病，或有痛風病史的患者應慎用。急性痛風患者和嚴重的肝功能不全患者應該禁用。由于該藥代謝產物大部分由尿排泄，所以有腎功能損害患者也應慎用。吡嗪酰胺與乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸，或其他化學結構相似的藥物，存在交叉過敏現象，因此對上述藥物過敏者，均不宜使用吡嗪酰胺。
