二甲雙胍是目前應用最廣泛的口服降糖藥之一，被推薦為治療2型糖尿病的，一線首選和全程的用藥，可以降低II型糖尿病患者空腹，和餐后的高血糖。二甲雙胍片主要用在三個方面，第一，用于單純飲食控制和體育鍛煉，治療無效的II型糖尿病病人，尤其是肥胖的II型糖尿病病人
因為二甲雙胍它不但有降血糖的作用，還有減輕體重的效果。第二，二甲雙胍也常與胰島素合用，用于治療1型糖尿病患者，因為二甲雙胍沒有促進脂肪合成的作用，對正常人也沒有明顯的降血糖的作用，對II型糖尿病患者單獨應用時，正常情況下一般不會引起低血糖。同時又由于二甲雙胍，可以提高胰島素的敏感性。所以對于1型糖尿病病人，本品與胰島素合用，能更好的發揮胰島素的作用，減少胰島素的用量從而防止低血糖的發生，同時可以抵抗胰島素所增加體重的副作用。第三，二甲雙胍還可以與磺酰脲類，口服降糖藥合用，兩類藥物合用，作用機制是互補的，具有更好的降血糖效果，當然也增加了低血糖的風險。
二甲雙胍的降糖效果，是隨著劑量的增加而增加的，所以同時它不良反應的發生率也會增加。在開始服用時，應該從小劑量開始，根據療效逐漸加量，但是每日的總量不要超過2克。在服用本品時，由于二甲雙胍對胃腸道有刺激性，可以引起惡心、嘔吐、腹瀉等不良反應。所以應該在吃飯的中間，或者是吃完飯后馬上服用，可減輕對胃腸道的刺激作用。
