用法用量，口服，推薦劑量為420毫克到560毫克，每日一次，每天的用藥時間大致固定，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。應用水送服整粒膠囊，請勿打開，弄破或咀嚼膠囊。出現任何大于等于3級非血液學毒性，大于3級伴感染或發熱的中性粒細胞減少癥，或者4級血液學毒性時，應中斷治療。輕度肝損傷患者推薦劑量是每天140毫克，如果未在計劃時間服用，可以在當天盡快服用。第二天繼續在正常計劃時間服藥，請勿額外服用以彌補漏服劑量。
注意事項，一、最常發生的不良反應，是血小板減少癥、腹瀉、中性粒細胞減少癥、貧血、疲乏、骨骼肌肉疼痛、外周水腫、上呼吸道感染、惡心、青腫、呼吸困難、便秘、皮疹、腹痛、嘔吐和食欲下降。二、最常見的3級或4級非血液學不良反應，是感染性肺炎、腹痛、房顫、腹瀉、疲乏和皮膚感染。三、接受治療的患者中，約有一半發生了不同級別的出血事件，包括青腫和淤點，根據手術類型和出血風險，應在術前和術后暫停用藥至少3到7天。四、對于機會性感染風險增加的患者，應考慮根據標準治療進行預防。五、需每月監測一次全血細胞計數。六、監測患者是否有提示，間質性肺疾病的肺部癥狀。七、臨床上應定期監測所有患者，是否發生心律失常。八、循環淋巴細胞計數過高，可能增加白細胞淤滯風險，考慮暫停使用伊布替尼，應密切監測患者，視臨床表現給予包括補水或白細胞去除術在內的支持治療。九、開始治療后，監測患者有無新發高血壓或不能充分控制的高血壓，適當調整現有的抗高血壓藥物，和/或開始抗高血壓治療。十、接受治療的患者，曾發生其他惡性腫瘤，包括非皮膚癌。最常見的繼發惡性腫瘤，是非黑色素瘤皮膚癌。十一、應在開始治療前，確定乙型肝炎病毒的狀態，應根據當地醫療標準，監測并控制患者的病情，防止乙型肝炎復發。十二、可能出現疲乏、頭暈或乏力，駕駛或操作機器者慎用。十三、伊布替尼主要通過細胞色素P4503A酶代謝，避免伊布替尼與CYP3A強效或中效抑制劑合用，與輕度抑制劑合用時不需進行劑量調整。十四、避免在本品治療期間，食用葡萄柚和塞維利亞橙。十五、避免與強效CYP3A誘導劑合并用藥。
