骨科常用的解熱鎮(zhèn)痛藥
解熱鎮(zhèn)痛藥是一類具有解熱和鎮(zhèn)痛，大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物，由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗炎機(jī)制與糖皮質(zhì)激素甾體抗炎藥不同，故稱為非甾體抗炎藥（NSAIDs）。NSAIDs通過抑制合成前列腺素（PG）所必須的環(huán)加氧酶（COX）的活性，來阻止PG的合成，發(fā)揮其解熱鎮(zhèn)痛抗炎的藥理作用。
作用特點(diǎn)如下：
1、解熱（降溫）：減少中樞PG合成，降低發(fā)熱者的體溫，而對(duì)體溫正常者基本沒有影響。
2、鎮(zhèn)痛：由于它減少外周PG合成，因此它對(duì)頭痛、牙痛、肌肉痛、月經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛和神經(jīng)痛等鈍痛（炎性疼痛）有效。對(duì)于突然發(fā)生的其他疼痛，如外傷所致的劇痛或平滑肌痙攣引起的胃痛、腹痛（直接刺激感覺神經(jīng)末梢）均無效果。
臨床上常用的解熱鎮(zhèn)痛藥都有些什么特點(diǎn)呢？下面我們就來一一介紹：
一、阿司匹林，阿司匹林不僅具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用，還可用于治療足癬、結(jié)膜炎、糖尿病，預(yù)防老年癡呆癥。此外，阿司匹林還有一個(gè)重要的作用，通過抑制COX的活性來抗血小板聚集，預(yù)防動(dòng)脈血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓預(yù)防。還有助于預(yù)防結(jié)腸癌、食道癌及胃癌，而且對(duì)白內(nèi)障、偏頭痛以及先兆子癇的治療和預(yù)防保健均有幫助。由于大劑量使用阿司匹林副作用比較大，現(xiàn)在一般很少用于解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎了。僅在單純關(guān)節(jié)受累的風(fēng)濕熱中常用。
阿司匹林通過抑制環(huán)氧化酶（COX）來抗血小板聚集。其他非甾體類抗炎藥是否有抗血小板作用呢？答案是否定的。這是因?yàn)榄h(huán)氧化酶包括COX1、COX2，這二者作用相反，COX1收縮血管，促進(jìn)血小板聚集，COX2舒張血管。阿司匹林屬于特異性COX1抑制劑，具有擴(kuò)血管作用，防止血小板聚集。很多非甾體藥如雙氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等，對(duì)COX1、COX2抑制沒有選擇性。還有一類是特異性的COX2抑制劑，與阿司匹林相反，其具有的是收縮血管，促進(jìn)血小板聚集的作用。代表藥物就是后面要介紹的美洛昔康等，所以這類藥物消化道出血少。但對(duì)于心血管高危人群就要小心了，因?yàn)樗傺“寮郏€能引起水鈉潴留，加重心衰，增加心血管意外風(fēng)險(xiǎn)。
二、對(duì)乙酰氨基酚，其解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱，臨床常用于發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛。大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)導(dǎo)致肝損害。該藥口服后約30min起效,血藥濃度在0.5h~2h可達(dá)高峰，作用可維持3h~14h，不良反應(yīng)相對(duì)較少。
三、布洛芬，強(qiáng)效非選擇性COX抑制劑，抗炎作用突出，臨床主要用于發(fā)熱、風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性肌腱炎等。它對(duì)血象和腎功能無明顯影響，是用于兒童退熱比較安全的藥物，適用于感染性疾病所致高熱的患兒。對(duì)阿司匹林過敏的患者禁用。
四、雙氯芬酸，雙氯芬酸口服吸收好，抗炎作用強(qiáng)，能很好地解決關(guān)節(jié)痛、腫脹，改善其活動(dòng)，適合老年人關(guān)節(jié)疾病的治療，不適用于單純發(fā)熱的患者。因本品有導(dǎo)致骨髓抑制的可能，所以作為非處方藥僅限外用。
五、萘普生，適于緩解各種輕至中度疼痛，對(duì)于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動(dòng)受限均有緩解癥狀作用。作用與阿司匹林和吲哚美辛相似，但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)副作用發(fā)生率及嚴(yán)重程度較小。
六、吲哚美辛，吲哚美辛為強(qiáng)效非選擇性COX抑制劑，有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，因不良反應(yīng)發(fā)生率高且重，故不作為日常的解熱鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用。臨床可用于急慢性風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等。還是癌性疼痛的首選藥，目前臨床上多用栓劑。
七、其他，塞來昔布、美洛昔康均屬于特異性的COX2抑制劑，具有收縮血管，促進(jìn)血小板聚集的作用，所以消化道出血少，胃腸道不良反應(yīng)較少。鎮(zhèn)痛抗炎效果好，可緩解骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀。而洛索洛芬屬于非選擇性的COX2抑制劑，但因?yàn)榻?jīng)體內(nèi)轉(zhuǎn)化生效所以對(duì)胃腸道副作用也較小，可劃為胃腸道功能欠佳患者推薦用藥中。且鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，效果比吲哚美辛、萘普生強(qiáng)10~20倍。
八、總結(jié)：
1、心血管疾病的抗栓預(yù)防治療——阿司匹林。
2、兒童發(fā)熱（＜3個(gè)月）——對(duì)乙酰氨基酚，≥3個(gè)月——布洛芬。
3、癌性疼痛的患者鎮(zhèn)痛——吲哚美辛。
4、胃腸道功能欠佳的患者（排除心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)）——塞來昔布、洛索洛芬等COX2抑制劑。
